КАЛЧЕК 5МГ. №30 ТАБ. /ИПКА/
Показания
артериальная гипертензия (монотерапия или комбинация с другими антигипертензивными препаратами);
стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия — стенокардия Принцметала (монотерапия или комбинация с другими антигипертензивными препаратами).
Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина;
выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм.рт.ст.);
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
выраженный стеноз устья аорты;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
Не требуется изменение дозы при одновременном назначении с тиазиднымн диуретиками, β-адреноблокаторам и или ингибиторами АПФ. Не требуется изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы обычно не требуется.
У пожилых пациентов рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекция дозы не требуется.
Торговое название:
Калчек®(Calchek)
Действующее вещество:
Амлодипин*(Amlodipine*)
Заводской штрих-код:
8901079001269
Номер регистрационного удостоверения:
П N013168/01(12/25/2008 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0030 Блокаторы кальциевых каналов
Код АТХ:
C08CA01 Амлодипин
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Таблетки плоские со скошенными краями, круглой формы, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| амлодипина безилат, что эквивалентно амлодипину | 5 мг |
| 10 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; кальция гидрофосфат; тальк; кремния диоксид коллоидный; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат |
в блистерах фольга алюминиевая/пленка ПВХ по 10 или 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера по 14 шт. или 3 блистера по 10 шт.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90%) из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Css достигаются после 7–8 дней терапии препаратом. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находиться в тканях, а относительно меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (97%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
После однократного приема внутрь T1/2 составляет в среднем 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с желчью через кишечник.
У пациентов с артериальной гипертензией T1/2 — 48 ч, у пожилых пациентов (>65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта граница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Фармакодинамика
Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов. Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
- расширяет артериолы и т.о. снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
- расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза препарата Калчек® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч, как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Применение у больных с ИБС
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (от коронарного атеросклероза с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение препарата Калчек® предупреждает развитие утолщения комплекса интима-медиа сонных артерий, инсульта, снижает частоту госпитализаций для проведения ТЛП, аортокоронарного шунтирования и других вмешательств, направленных на восстановление коронарного потока, и по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН).
Применение у больных с сердечной недостаточностью
Калчек® не повышает риск смертельных исходов или развития осложнений у больных ХСН III–IV функционального класса (NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III–IV функционального класса по NYHA неишемической этиологии при применении препарата Калчек® существует вероятность возникновения отека легких. Препарат Калчек® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БКК (медленных) — производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. При необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны ССС: сердцебиение, выраженное снижение АД, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, ощущение жара и приливов крови к коже лица, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, астения, недомогание, обморок, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, гепатит, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея, анорексия; очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит; очень редко — кашель.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, судороги мышц, артроз, боль в спине, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза; для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Можно ожидать, что ингибиторы микросомальных ферментов печени будут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.
В отличие от других БКК (медленных) не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенное индометацином.
Тиазидиые и петлевые диуретики, β-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект амлодипина.
Амиодарон, хинидин, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), α1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и БКК (медленных) могут усиливать гипотензивное действие.
Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин: при одновременном применении фармакокинетика амлодипина не меняется.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК (медленных).
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БКК (медленных), в т.ч. амлодипина.
Изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Одновременный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина не сопровождается существенными изменениями фармакокинетики амлодипина.
Одновременный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Ipca Laboratories
Адрес в России
117586 Москва, ул.Косыгина, 15, комн. N 1223-1225,
Гостиничный комплекс «Орленок»
тел.: (095) 939-84-47, 939-89-29
факс: (095) 939-89-90
МКБ
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства